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9 月 5 日，CDE 官方网站表明，无锡浦合生物制药的四代 EGFR 拮抗剂 YK-029A 片拟列入开创性化疗法，用作需经控制系统化疗的 EGFR 20 内含子填入变异（EGFR ex20ins）中晚期穿鞘细胞核胃癌 （NSCLC） 病人。
源自：CDE 官方网站
YK-029A 最先于 2017 年 8 月 17 日在亚洲地区首度提交医学提出申请，翌年 1 月落地医学。现阶段，利血平共注册登记了 1 项医学试验，此项 I 期医学于 2018 年 5 月首度开启。
源自：Insight 资料库页面版
据 Insight 资料库表明，这是第 5 款如前所述 EGFR 20 号内含子填入变异 NSCLC 止痛被 CDE 拟列入开创性化疗法的抗生素，但是，相对于过往列入开创性化疗法的止痛，此次 YK-029A 的差别是其拟列入止痛为第一线化疗法。
前三款同止痛 CDE 开创性化疗法判定分别为：
杜邦的 EGFR/c-Met 双抗Amivantamab（JNJ-61186372），化疗含铂双药放疗前夕或后重大进展，或对含铂放疗不耐热的 EGFR20 号内含子填入变异的奥皮尔河或术后不容摘除的 NSCLC 病人；
武田的Mobocertinib（TAK-788），化疗既往至少接受过一次全身放疗的携带表皮生长因子受体（EGFR）20 号内含子填入变异的局部中晚期或奥皮尔河穿鞘细胞核胃癌（NSCLC）病人。
迪哲的 DZD9008，化疗既往至少接受过一次全身放疗的携带表皮生长因子受体 （EGFR） 20 号内含子填入变异的局部中晚期或奥皮尔河穿鞘细胞核胃癌 （NSCLC） 病人；
艾力斯的伏美替尼，用作经检测确认存在表皮生长因子受体（EGFR）20内含子填入变异阳性，含铂放疗前夕或放疗后出现疾病重大进展的局部中晚期或奥皮尔河穿鞘细胞核性胃癌（NSCLC）成人病人的化疗。
胃癌是发病率及死亡率常年位居 TOP3 的大癌种。已有资料表明，穿鞘细胞核胃癌占胃癌病人的 90％，而对于亚洲病人而言，EGFR 变异占到了 40％ 以上，因此针对 EGFR 变异 NSCLC，各大药企前赴后继开发新药，从一代 EGFR 拮抗剂到四代 EGFR 拮抗剂，从小分子拮抗剂到单抗、双抗等生物药，各类新药百花齐放。
根据 NIH 数据，在 EGFR 各变异类型中，L858R 及 19Del 合计占比超过 80％，该类常见变异对一至四代 EGFR-TKI 敏感；占比高达 50％ 的 T790M 变异则是四代 EGFR-TKI 的主战场。20 号内含子填入变异是仅次于这两类变异后的第三大变异类型，然而，该变异对现有一至四代 EGFR-TKI 及免疫化疗法均不敏感，因而医学上仍亟待相应化疗法的开发。
EGFR 各变异类型出现比例
源自：NIH，头豹研究院整理
现阶段全球范围内已有两款新药落地用作 EGFR 内含子 20 填入变异，这两款新药均落地于 2021 年度，但是在中国暂未上市。
首款是杜邦制药的 EGFR/c-Met 双特异性抗体Amivantamab，2021 年 5 月如前所述 Ib 期医学数据获 FDA 加速批准；随后于 9 月，武田制药的 EGFR-Ex20Ins 小分子 TKIMobocertinib如前所述 I/II 期医学数据同样获得了 FDA 的加速批准。两款靶向药的相继落地，为该类变异病人带来了新的化疗方案。
而在中国，武田在 2021 年中也向 NMPA 提交了Mobocertinib的新药上市提出申请，并列入优先审评审批，几乎与美国同步。而杜邦制药的 Amivantamab 也已经于同年 11 月在中国注册登记开启了 III 期医学。
全球已落地抗生素及中国地区进度
源自 ：Insight 资料库页面版
DZD9008、伏美替尼和 YK-029A 这三款国产新药，有望为EGFR 内含子 20 填入变异病人带来新的化疗方案。
其中迪哲生物制药的舒沃替尼（DZD9008）则是专门针对 EGFR 20 号内含子填入变异进行差别化开发，同时也可抑制 EGFR-T790M 变异；而另外两款则为四代 EGFR-TKI。四代 EGFR-TKI 针对 EGFR 20 号内含子填入变异 NSC LC 的化疗现阶段主要通过高剂量给药的形式实现，对相应抗生素的安全性提出了较高要求。
伏美替尼在 I 期剂量爬坡试验中，剂量递增至 240 mg/d 仍然没有达到最大耐热剂量，使利血平可以在后续的前瞻性 Ib 期研究中能够使用三 倍剂量（即 240 mg/d）进行疗效探索，同时在该项试验中也未出现 ≥3 级不良事件。而 YK-029A 暂无医学试验数据披露，研发总体处于较早期。
本文源自Insight资料库
